ألفا-ديهيدروأرتيميسينين رقم الكيميائي: 81496-81-3
يُظهر ACT نشاطًا تثبيطيًا قويًا ضد طفيليات بلازماوديوم في مرحلة اللاتكاثر، بما في ذلك سلالات بلازماوديوم فالسيباروم المقاومة للكلوروكين والبيبراكين.
تتميز هذه الوصفة العلاجية بقدرة امتصاص فائقة في الجهاز الهضمي، حيث تصل التركيزات القصوى في البلازما إلى مستوى عالٍ بعد 1.33 ساعة فقط من تناولها عن طريق الفم.
تمت الموافقة عليه سريريًا لعلاج جميع الأنواع الفرعية من الملاريا، مع فعالية خاصة في إدارة الأعراض التي تهدد الحياة مثل الملاريا الدماغية والسلالات الشديدة المقاومة للأدوية.
الديهيدروأرتيميسينين يُحدث تأثيرات علاجية قوية على المرحلة غير الجنسية من البلعميات الحمراء لطفيليات البلازموديوم. إنه لا يخفف فقط الأعراض السريرية للملاريا بشكل فعال، بل يحقق أيضًا التخلص الفعّال من مختلف أنواع بلازموديوم خلال مراحل التكاثر اللاجنسي.
تجدر الإشارة إلى أن هذا العامل يحتفظ بنشاط كبير ضد سلالات بلاسموديوم فالسيباروم التي طورت مقاومة للكلوروكين والبيبراكين، مع الحفاظ على مستوى أمان سلبيق من الناحية السريرية.
تكشف دراسات السمية التناسلية للحيوانات أن التعرض لمادة ثنائي هيدرو أرتيميسينين أثناء الحمل في نماذج حيوانية قد يؤدي إلى زيادة معدل امتصاص الأجنة. ومع ذلك، وفقًا للنتائج السابقة، لم تُلاحظ أي آثار تشوهية في الدراسة المذكورة.
المعلمات
نقطة الانصهار |
142-144 ° ج |
نقطة الغليان |
375.6±42.0 ° سي (متوقع) |
الكثافة |
1.24±0.1 جم/سم3 (متوقع) |
درجة حرارة التخزين |
2-8 ° ج |
الذوبانية |
الكلوروفورم (بشكل طفيف)، دي إم إس أو (بشكل طفيف)،أسيتات الإيثيل (بشكل طفيف)،الميثانول (بشكل طفيف) |
شكل |
صلب |
بي كي إيه |
12.61±0.70 (متوقع) |
لون |
أبيض إلى أبيض مائل للصفرة |
معلومات السلامة |
|
استخدام وتخليق ألفا-ديهيدروأرتيميسينين |
|
الخصائص الكيميائية |
إبرة بيضاء تشبه البلورات |
الاستخدامات |
مضاد للملاريا، مضاد للالتهابات |
تعريف |
تشيبي: ثنائي هيدرو أرتيميسينين (DHA) هو مركبأرتميسينين مشتق. |
الهدف |
مضاد للعدوى |
هذا المركب المضاد للملاريا يتميز بقدرة امتصاص فموية ممتازة. عند تناوله عن طريق الفم بجرعة 2 ملغ/كغ، يصل إلى تركيز أقصى في البلازما (Cmax) يبلغ 0.71 ميكروغرام/مل، مع تسجيل زمن الوصول إلى الذروة (tmax) عند 1.33 ساعة.
من الناحية الطبية، يُستخدم ثنائي هيدرو أرتيميسينين لعلاج جميع الأنواع الفرعية من الملاريا. إنه يُعتبر ذا قيمة خاصة في إدارة الحالات الطارئة للظروف الحرجة مثل الملاريا الدماغية، وكذلك حالات الملاريا الشديدة الناتجة عن سلالات بلازموديوم فالسيباروم المقاومة للكلوروكين أو البيبراكين.




